Jak může mít stejná látka tolik rozdílných vlastností?
Jedna a tatáž účinná látka může existovat v různých formách – jako freebase (volná báze), hydrochlorid (HCl) nebo benzoát. Forma látky pak také rozhoduje o rozpustnosti, stabilitě, dráždivosti, chuti i způsobu použití.
Freebase – volná, „nepřipoutaná“ báze
Freebase je neionizovaná (neutrální) báze, tedy organická látka, která není navázaná na žádnou kyselinu.
Taková forma je většinou:
- hůře rozpustná ve vodě
- lépe rozpustná v tucích a organických rozpouštědlech
- často těkavější a snadněji se odpařuje (např. u nikotinu či některých drog)
To se hodí tam, kde je důležité pronikání skrz tukové bariéry (např. plíce, kůže) nebo kde nechceme, aby látka byla až příliš „vodná“.
U nikotinu se tradiční freebase používá ve starších e-liquidech – má vyšší pH, je ostřejší v krku, dráždivější, ale rychle a výrazně „kopne“.
HCl (hydrochlorid) – vodomilná sůl
Když se báze zreaguje s kyselinou chlorovodíkovou, vznikne hydrochloridová sůl (HCl forma). Z chemického pohledu je to iontová sůl, která:
- je mnohem lépe rozpustná ve vodě
- bývá stabilnější a lépe se dávkuje
- má často lepší biologickou dostupnost při perorálním podání či injekcích
Proto se hydrochloridy masivně používají u léčiv a doplňků stravy – např. aminokyseliny, vitaminy a kreatin ve formě HCl se prodávají právě kvůli lepší rozpustnosti a vstřebávání.
Benzoát – „konzervační“ i farmaceutická sůl
Benzoát je sůl kyseliny benzoové. Kyselina benzoová a její soli (benzoáty sodné, draselné apod.) jsou klasické konzervační látky – brání růstu bakterií, kvasinek a plísní hlavně v kyselých potravinách a nápojích.
Typicky se používají v:
- džusech, limonádách, sirupech
- marmeládách, nakládané zelenině, omáčkách, dresincích
Ve farmacii se benzoát používá i jako protimikrobiální složka a jako protiiont k vytvoření soli léčiva nebo nikotinu – tzv. nikotinové soli vznikají často právě reakcí nikotinu s kyselinou benzoovou, čímž se sníží pH, zjemní dráždivost v krku a zlepší komfort při inhalaci.
Jednoduchá tabulka rozdílů
|
Forma |
Co to chemicky je |
Rozpustnost a chování |
Typické využití |
Proč se používá tato forma |
|
Freebase (volná báze) |
Neutrální organická báze, bez navázané kyseliny |
Špatně rozpustná ve vodě, dobře v tucích; často těkavější |
Některé inhalační formy (např. klasický nikotin v e-liquidech), laboratorní práce |
Vhodná pro průnik lipofilními membránami, silný a rychlý efekt, někdy levnější výroba |
|
HCl (hydrochlorid) |
Sůl báze s kyselinou chlorovodíkovou |
Velmi dobře rozpustná ve vodě, stabilní |
Léčiva a doplňky (aminokyseliny, vitaminy, kreatin HCl apod.) |
Lepší vodná rozpustnost, vyšší biologická dostupnost, přesné dávkování, dobrá stabilita |
|
Benzoát |
Sůl báze s kyselinou benzoovou (nebo benzoát samotný) |
Dobře rozpustný ve vodě v kyselém prostředí; konzervační účinek |
Konzervanty v potravinách a nápojích, kosmetice, některých léčivech; nikotinové soli |
Zvyšuje stabilitu a trvanlivost, brání růstu mikroorganismů, může zjemnit účinek (např. u nikotinu) |
Proč vůbec existuje tolik forem téže látky?
Správná volba formy látky je důležitá pro optimalizaci vlastností pro konkrétní použití:
- Rozpustnost: zda má být látka dobře rozpustná ve vodě (injekce, tablety, sirupy) nebo spíše v tucích (průnik membránami, inhalační cesty). Hydrochloridy a benzoáty výrazně zlepšují vodnou rozpustnost.
- Stabilita a trvanlivost: soli (HCl, benzoát) bývají stabilnější při skladování, méně se rozkládají.
- Dráždivost a pH: úpravou na sůl lze snížit pH a zjemnit pocit při kontaktu se sliznicemi – typicky u nikotinových solí s kyselinou benzoovou.
- Technologie výroby a dávkování: krystalické soli se lépe lisují do tablet, kapslí a lépe se standardně dávkují než často mastné či olejovité freebase formy.